维生素C有较好的解毒作用，被广泛地用作解毒剂。几十年来，已经证明它能预防中毒、过敏，甚至药物引起的过敏性休克，它可以与任何物质中和而留在血液中。如果大量摄取，也可以消除铅、苯、四氯化碳、糖精和过多维生素A、维生素D所产生的毒素。这些毒素也会破坏维生素C，使其随尿液排泄，因而增加其需求量；而且毒素越多、毒性越高，它的需求量越大。在老鼠的实验中，高度致癌毒素会使维生素C的排泄比平常多50~70倍。

人体血液中的维生素C，会因服用药物而大幅下降。因此，服用某些药物时，每次需要800毫克的维生素C来配合其使用，如巴比妥酸盐、肾上腺皮质激素、己烯雌酚、磺胺、氯化铵、阿斯匹林、抗组织胺、甲状腺素和阿托品等，都会破坏维生素C，使其大量随尿液排出，这种情形有时会持续到服药停止6周以后。

病人若大量服用维生素C，通常可以使麻醉剂、镇静剂、含贡利尿剂、普鲁卡因和苯妥因发挥更好的效用，并降低其毒性。如果每次服药配合摄入300~800毫克或更多的维生素C，对缩短医疗时间有很大帮助。此外，维生素C也能预防许多药物对肝脏的伤害。

药物的毒性强弱不同，每次需要摄取维生素C的量也不同。一般每服一次药，就要补充250毫克的维生素C。重病期间，由于疾病的压力大、服用的药物多，常使病人对维生素C的需求大增，若未及时补充便可能会出现大块的淤斑，甚至发生致命的出血。